石杉碱乙对真性胆碱酯酶具有选择性的抑制,抑制强度是假性胆碱酯酶的数千倍;抑制方式为竞争性和非竞争性的混合型抑制,与单纯竞争性抑制剂有显著不同;易通过血脑屏障进入中枢,兼具有中枢及外周治疗作用;有效时间长;从胃肠道吸收良好;安全指数大;稳定性好。
它易透过血脑屏障,对脑内乙酰胆碱脂酶经注射,有明显促进学习、记忆过程或明显改善记忆障碍的作用,且选择性分布在皮质海马等与学习、记忆有关的脑区(AchE)具有强效抑制作用,明显提高脑内乙酰胆碱水平,是AchE一种可逆性的抑制剂石杉碱甲片用于治疗良性衰老性遗忘症(BenigaSenescent Forgetfulners BSF)和阿尔采末病(Alzeheimers Disease,AD)有良好疗效。
目前为止,已在多种植物中发现了石杉碱甲和石杉碱乙,如石杉科的千层塔、蛇足石杉、皱边石杉、四川石杉、金丝条马尾杉、闽浙马尾杉等。目前石杉碱甲和石杉碱乙的来源主要是从千层塔,含量极为有限。千层塔中的石杉碱甲的含量被认为是较高的,也仅达0.9-2。因此,有文献介绍了一种从中药千层塔中提取石杉碱甲和石杉碱乙的方法,是将千层塔粉碎,用酸水提取;过大孔树脂柱或者制备色谱分离,减压浓缩,萃取得石杉碱甲和石杉碱乙精品。
石杉碱乙
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